欧洲专利局上诉委员会（Board of Appeal）近期作出的T 0722/24号决定，为处于临床阶段产品的有效专利策略树立了典范。制药领域的创新远不止于发现一种治疗分子。在药物生命周期中，需要进行大量且漫长的进一步开发，从而催生新的发明。这些创新成果带来了新的可专利发明，包括确定治疗安全有效的剂量、开发药物配方以及探寻精准医疗方法等。然而，这类发明也常常因被认为仅是药物开发过程中的常规环节而受到质疑（IPKat）。在此类情况下，发明捕获的关键在于记录为了使药物进入临床阶段而需克服的诸多挑战，即便这些内容并未出现在监管提交文件中。在T 0722/24案中，专利权人成功说服上诉委员会，其配方在解决配方开发过程中的难题方面表现“卓越”。

案件背景

本案涉及的专利为EP 3725778，由Medivation前列腺治疗公司和安斯泰来制药公司共同拥有，该专利涉及一种前列腺癌药物恩杂鲁胺（enzalutamide）的固体药物组合物。共有11名反对者对该专利提出异议，但异议部门最终维持了授权的权利要求。上诉中主请求的权利要求1定义了一种固体药物组合物，该组合物包含含有无定形恩杂鲁胺和浓度增强聚合物HPMC - AS的固体分散体。恩杂鲁胺以XTANDI的商品名上市，用于治疗前列腺癌，是一款价值数十亿美元的产品。

新配方

上诉的主要争议焦点在于创造性。上诉委员会认定最接近的现有技术为上市产品XTANDI的处方信息。该产品是一种液体填充的软明胶胶囊，其中恩杂鲁胺溶解于溶剂中。上诉中主请求的权利要求与现有技术的区别在于，其定义了一种固体药物组合物，该组合物包含无定形恩杂鲁胺与特定聚合物羟丙甲纤维素乙酰琥珀酸酯（HPMC - AS）的固体分散体。

上诉委员会面临的关键问题是，这种配方改变解决了何种技术问题。为支持其创造性主张，专利权人提出，所主张的发明体现了三种不同效果的结合。首先，专利权人认为，所主张的固体分散体配方使给药更为便捷。其次，新配方被认为与现有技术相比，生物利用度没有降低。专利中包含了人体生物利用度研究数据，显示所主张的片剂达到的药时曲线下面积（AUC）与XTANDI胶囊相当。最后，专利权人提出，该组合物展现出“卓越”的物理稳定性。专利权人指出，专利中的数据显示，无定形恩杂鲁胺即使在恶劣条件下也极为稳定。

无可比拟

扩大上诉委员会（Enlarged Board of Appeal）在G2/21号决定中，直接处理了创造性判断中“问题 - 解决方案”方法的核心问题，即专利权人可能需要提供其发明与现有技术的对比数据，但在专利申请时可能并不知晓现有技术的存在。这一问题在抗体发明领域尤为突出，因为此类发明需要解决的技术问题可能非常狭窄。然而，这一问题也适用于其他在竞争激烈的领域进行迭代创新的领域，包括软件领域。本案的决定引人注目之处在于，上诉委员会认为，对于专利权人所依赖的稳定性效果，无需提供对比数据。上诉委员会特别指出，所主张配方的“卓越”效果极为显著，因此无需与现有技术进行直接比较，且缺乏直接比较也不能成为忽视该配方这一特性的理由（第5.2.4段）。

上诉委员会对相关数据表示满意后，将客观技术问题表述为：提供一种不受XTANDI胶囊实际限制的恩杂鲁胺的进一步药物组合物，该组合物在人体中具有相当的生物利用度，且具有卓越的物理稳定性。

反对者认为，使用HPMC - AS将难溶性药物配制成无定形固体分散体是一种众所周知且显而易见的策略。他们列举了一系列现有技术文件，这些文件均描述HPMC - AS是用于此目的的独特有效且应用广泛的聚合物。然而，上诉委员会并未被这些论点说服。相反，上诉委员会更重视其他文件，这些文件描绘出一个仍依赖“繁琐试错法”的领域（第5.3.3段）。对于上诉委员会而言，这些文件凸显了在开发稳定有效的无定形固体分散体过程中持续存在的困难和不可预测性。有趣的是，上诉委员会指出，尽管许多化合物已在实验室成功配制，但最终推向市场的产品仍属罕见。

因此，上诉委员会认为，现有技术并未使本领域技术人员有合理预期认为，使用HPMC - AS配制恩杂鲁胺能够解决在更便捷剂型中实现相当生物利用度和卓越稳定性的多层面客观技术问题。上诉委员会得出结论，该解决方案并非显而易见，并驳回了上诉。

最终思考

在此领域，发明捕获面临的一大挑战在于监管提交文件和专利申请的不同优先级和要求。在本案中，专利权人成功地将该发明描述为并非一种简单、明显的新配方技术开发，而是解决了一个复杂、多变量难题的有效方案。然而，对于监管提交而言，几乎没有动力去详细阐述开发新配方过程中所经历的所有艰难险阻。对于监管流程而言，唯一重要的是商业和临床应用的配方具备所需特性。因此，专利权人面临的挑战在于，要牢记开发过程中克服的所有挑战，即便这些内容在监管文件中未被提及，以免发明故事被遗忘。

本案也加入了应用G2/21号决定的众多案例行列。随着人们的注意力转向扩大上诉委员会最新的转介和决定（G1/23、G1/24以及最近公布的G1/25），有趣的是，我们看到应用扩大上诉委员会先前转介决定的推理已变得多么普遍和常规。扩大上诉委员会在G2/21号决定中的指令本身就“含糊不清”。然而，上诉委员会在应用该决定时总体上并未遇到太多问题。正如我们在应用G1/24号决定的近期案例中所看到的，上诉委员会努力使扩大上诉委员会的决定尽可能符合现有判例法的框架。

来源：https://ipkitten.blogspot.com/2025/08/when-your-formulation-ip-is-beyond.html

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